Vücut Geliştirme İçin Stok API Hammadde İlaç Sınıfı Yüksek Kalite SR9011 CAS 1379686-29-9
Bana ulaşın:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Kullanım
SR9011, REV-ERBa ve REV-ERBβ için sırasıyla 790 nM ve 560 nM IC50'lere sahip bir REV-ERBa/β agonistidir.Kanseri tedavi edebilir.
Miyokard enfarktüsü, kardiyovasküler hastalıklar içinde ölüm oranı en yüksek olan hastalıklardan biridir.Miyokard enfarktüsü, akut veya kalıcı miyokardiyal iskemi ve hipoksi ve miyokardiyal hücre ölümü ile sonuçlanan koroner arter stenozu veya spazmından kaynaklanır.İnterlökin-1β (IL-1β) ve tümör nekroz faktörü-α (TNF-α) gibi çeşitli proinflamatuar sitokinler miyokardın yeniden şekillenmesinde rol oynar3.SR9011, nükleer reseptör ailesinin bir üyesi olan bir REV-ERBa/β agonistidir ve araştırmalar biyolojik dokuların metabolizmasını düzenleyebildiğini bulmuştur.Huang Guodong, SR9011'in zebra balığındaki otofaji genlerinin ritmini düzenlemede önemli bir rol oynadığını buldu.
SR9011 ailesi proteininin C terminalinde bir ligand bağlama alanı yoktur, ancak nükleer reseptör baskılayıcı faktör ve histon deasetilaz 3, vb. küçük bir molekül kimyasal sonda.Fontaine ilk olarak Chemicalbook'ta SR9011 ile inflamasyon arasında bir korelasyon olduğunu ve SR9011'in Tr4 ekspresyonunu inhibe edebildiğini ve böylece inflamatuar sinyali kontrol ettiğini bildirdi.Yabancı akademisyenler, insan makrofajlarında, SR9011'in mRNA ekspresyonunun farmakolojik yöntemlerle arttırılmasının, proinflamatuar faktör interlökin-6'nın mRNA ekspresyonunda doğrudan bir azalmaya yol açtığını bulmuşlardır.
eşanlamlı:
| 1-Pirolidinkarboksamid, 3-[[[(4-klorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Klorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Araştırma:
In vitro araştırma：
SR9011 doza bağlı olarak artan REV-ERB'ye bağlı baskılayıcı aktivite ve RE4- Duyarlı lusiferaz raportör (REV-ERBa IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011, Bmal1 promotörü (SR9011 IC50 = 620nM) tarafından sürülen bir lusiferaz raportör geni ile birlikte tam uzunlukta REV-ERBa kullanan bir ko-transfeksiyon tahlilinde transkripsiyonu güçlü ve kuvvetli bir şekilde bastırır.SR9011, HepG2 hücrelerinde BGAL1 mRNA ekspresyonunu REV-ERBa/β bağımlı bir tarzda inhibe eder[1] SR9011, ER veya HER2 durumlarından bağımsız olarak meme kanseri hücre hatlarının çoğalmasını inhibe eder.SR9011, meme kanseri hücrelerinin hücre döngüsünü M fazından önce duraklatıyor gibi görünmektedir.Siklin A (CCNA2), REV-ERB'nin doğrudan hedef geni olarak tanımlandı; bu, bu siklin ekspresyonunun SR9011 tarafından inhibisyonunun, hücre döngüsü durmasına aracılık edebileceğini düşündürür.SR9011 ile tedavi, G0/G1 fazında hücrelerin artmasına ve S ve G2/M fazlarında hücrelerin azalmasına neden oldu; bu, REV-ERB aktivasyonunun G1'den S fazına ve/veya S fazına geçişte azalmaya neden olabileceğini düşündürür.
Fiziksel araştırma:
SR9011, makul plazma maruziyeti gösterdi, bu nedenle, 6 gün boyunca farklı dozlarda SR9011 ile tedavi edilen farelerin karaciğerlerinde REV-ERB'ye yanıt veren genlerin ifadesi incelendi.Plazminojen aktivatör inhibitörü tip 1 geni (Serpine1), bir REV-ERB hedef genidir ve SR9011'e yanıt olarak doza bağımlı ekspresyon baskısı göstermiştir.Kolesterol 7a-hidroksilaz (Cyp7a1) ve sterol yanıt elemanı bağlayıcı protein (Srepf1) genlerinin de REV-ERB'ye yanıt verdiği ve artan SR9011 miktarlarıyla doza bağlı olarak inhibe edildiği gösterildi.D:D koşullarında 12 gün sonra, farelere CT6'da (Rev-erba'nın tepe ifadesi) tek doz SR9011 veya araç enjekte edildi.Araç enjeksiyonları sirkadiyen ritmik lokomotor aktivitenin bozulmasına neden olmadı.Bununla birlikte, tek bir SR9011 dozunun uygulanması, deneklerin karanlık fazı sırasında lokomotor aktivitesinde bir kayba neden oldu.Normal aktivite, 24 saatten daha kısa sürede ilaç klerensi ile tutarlı olarak bir sonraki sirkadiyen döngüye geri döner.Sabit karanlık koşullar altında, farelerde tekerleğin hareket etme davranışındaki SR9011'e bağlı azalma doza bağımlıydı ve potens (ED50 = 56 mg/kg), REV-ERB tepki geni Srebf1'in SR9011 aracılı inhibisyonununkine benzerdi. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].